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化 学 经 纬 化 学 汇 聚 与 分 享 平 台 首 页 首 页 亮 点 方 法 药 研 书 籍 问 答 专 题 导 航 搜 索 专 利 数 据 精 准 提 取 神 器 P a t S i g h t M a r t i n D . B u r k e ： 拥 有 医 学 博 士 头 衔 的 有 机 合 成 大 牛 双 环 [ 1 . 1 . 1 ] 戊 烷 的 合 成 新 突 破 药 物 化 学 药 物 研 发 环 丙 烷 结 构 片 段 在 药 物 中 的 应 用 环 丙 烷 是 最 小 的 环 状 化 合 物 ， 具 有 独 特 的 结 构 特 征 和 理 化 性 质 ， 广 泛 用 于 小 分 子 药 物 的 . . . 药 物 研 发 方 酸 及 其 类 似 物 在 药 物 化 学 中 的 应 用 方 酸 ， 又 称 二 次 酸 ， 化 学 名 为 3 , 4 二 羟 基 环 丁 3 烯 1 , 2 二 酮 ， 是 一 种 平 . . . 药 物 研 发 脲 结 构 片 段 在 药 物 化 学 中 的 应 用 脲 功 能 基 团 是 许 多 生 物 活 性 化 合 物 的 重 要 结 构 片 段 ， 其 中 包 括 许 多 已 上 市 的 药 物 分 子 。 . . . 药 物 研 发 醌 类 化 合 物 作 为 优 势 骨 架 在 药 物 化 学 中 的 应 用 优 势 骨 架 是 一 类 能 与 多 种 生 物 受 体 结 合 或 相 互 作 用 的 分 子 结 构 或 片 段 ， 具 有 广 泛 的 药 理 . . . 汇 聚 分 享 神 奇 的 氟 ？ 是 的 ， 但 还 是 也 要 小 心 ！ 含 氟 药 物 的 出 现 今 天 很 难 相 信 ， 在 1 9 5 5 年 之 前 ， 含 氟 药 物 被 错 误 地 认 为 是 有 毒 的 。 这 部 分 是 因 为 当 时 生 物 学 家 经 常 在 他 们 的 实 验 中 使 用 有 毒 的 氟 乙 酸 ， 从 而 对 氟 产 生 了 一 种 毫 无 根 据 的 恐 惧 。 F D A 在 1 9 5 5 年 批 准 了 第 一 个 含 氟 药 物 : & . . . 瑞 德 西 韦 的 发 现 ： 合 成 方 法 1 2 1 8 根 除 丙 型 肝 炎 的 “ 神 药 ” — 丙 肝 病 毒 N S 5 A 抑 制 剂 1 2 1 8 药 物 上 能 有 硝 基 吗 ? — — 当 然 能 有 ！ 但 是 要 记 住 ： 毒 性 与 剂 量 有 关 ！ 1 2 2 0 激 酶 抑 制 剂 ？ 知 道 了 一 个 仑 法 替 尼 ， 你 就 知 道 了 全 部 ！ 1 2 1 9 神 奇 的 甲 基 — — 是 ， 但 并 不 总 能 奏 效 1 2 1 8 必 需 的 氮 原 子 — — 神 奇 的 氮 对 药 物 有 很 多 好 处 0 1 0 7 药 物 研 发 海 量 专 利 数 据 精 准 提 取 神 器 P a t S i g h t 帮 你 一 步 搞 定 ！ 药 物 研 发 中 对 专 利 数 据 的 挖 掘 和 分 析 至 关 重 要 ， 但 传 统 方 法 依 赖 药 化 专 家 手 动 整 理 大 量 专 利 ， 使 用 化 学 结 构 绘 制 工 具 手 动 绘 制 大 量 化 学 结 构 并 标 记 活 性 数 据 ， 进 行 S A R 分 析 ， 这 个 过 程 少 则 几 天 ， 多 则 数 周 。 面 对 这 一 挑 战 ， . . . 药 化 百 科 2 0 2 4 0 9 1 9 4 . 1 K + 脱 叔 丁 基 容 易 ， 上 叔 丁 基 难 ！ 学 会 这 个 方 法 再 也 不 用 愁 ！ 背 景 介 绍 叔 丁 酯 基 团 被 广 泛 用 作 羧 酸 的 保 护 基 团 ， 因 为 它 对 各 种 亲 核 试 剂 和 还 原 剂 具 有 极 好 的 稳 定 性 ， 并 且 可 以 在 酸 性 条 件 下 方 便 地 去 除 保 护 。 因 此 ， 它 经 常 用 作 氨 基 酸 的 羧 酸 官 能 团 的 保 护 基 团 。 形 成 t e r t 丁 酯 的 常 见 方 法 . . . 有 机 方 法 2 0 2 4 0 9 2 4 2 . 6 K + 人 工 智 能 药 物 研 发 本 书 概 述 了 药 物 设 计 中 人 工 智 能 方 法 开 发 与 应 用 的 * * 进 展 ， 内 容 涵 盖 药 物 发 现 与 开 发 、 计 算 化 学 、 药 物 化 学 、 药 物 设 计 、 药 理 学 等 多 个 交 叉 领 域 。 本 书 系 统 介 绍 了 人 工 智 能 对 传 统 药 物 设 计 方 法 的 加 速 和 革 新 ， 包 括 基 于 结 构 和 配 . . . 专 业 书 籍 2 0 2 4 0 9 2 2 1 . 9 K + 成 功 药 物 研 发 Ⅲ （ 中 文 翻 译 版 ） 本 书 首 先 概 述 了 学 术 界 在 药 物 研 发 中 的 作 用 、 小 分 子 药 物 开 发 的 新 方 法 ， 具 体 涉 及 疾 病 相 关 蛋 白 的 降 解 ， 靶 向 蛋 白 降 解 的 新 概 念 为 探 索 和 调 节 以 前 无 法 成 药 的 蛋 白 靶 点 提 供 了 新 的 机 会 ； 然 后 专 门 介 绍 了 G L P 1 受 体 激 动 剂 、 S . . . 专 业 书 籍 2 0 2 4 0 9 2 2 1 . 9 K + 实 用 有 机 合 成 工 艺 研 发 手 册 本 书 为 尼 尔 · g ． 安 德 森 博 士 所 著 。 根 据 其 在 跨 国 制 药 企 业 施 贵 宝 制 药 公 司 从 事 多 年 化 学 工 艺 研 究 的 经 验 ， 在 本 书 中 详 细 介 绍 了 化 学 工 艺 研 发 的 先 进 方 法 和 技 巧 。 本 书 涵 盖 了 化 学 工 艺 研 发 的 整 个 过 程 ， 包 括 化 学 工 艺 研 发 的 途 径 ， . . . 专 业 书 籍 2 0 2 4 0 9 1 5 2 . 3 K + β 内 酰 胺 晶 体 药 物 《 β 内 酰 胺 晶 体 药 物 》 从 阐 述 β 内 酰 胺 抗 生 素 的 构 型 关 系 研 究 着 手 ， 系 统 介 绍 了 β 内 酰 胺 抗 生 素 的 研 发 历 程 ； 并 结 合 当 前 晶 体 药 物 的 理 念 ， 对 各 类 β 内 酰 胺 抗 生 素 的 理 化 特 性 、 波 谱 学 特 性 、 晶 体 学 特 性 进 行 了 系 统 的 归 纳 . . . 专 业 书 籍 2 0 2 4 0 9 0 9 3 . 3 K + 现 代 有 机 立 体 化 学 （ 第 二 版 ） 内 容 简 介 《 现 代 有 机 立 体 化 学 ( 第 二 版 》 主 要 介 绍 了 有 机 小 分 子 立 体 化 学 研 究 中 的 若 干 关 键 科 学 问 题 ： 手 性 分 子 立 体 构 型 的 鉴 定 、 相 关 手 性 分 子 的 构 象 分 析 ； 在 理 论 方 法 研 究 方 面 ， 介 绍 了 旋 光 （ 旋 光 色 散 ） 、 矩 阵 模 型 、 电 子 圆 . . . 专 业 书 籍 2 0 2 4 0 9 0 8 3 . 4 K + 酰 胺 键 生 物 电 子 等 排 体 的 应 用 及 合 成 策 略 酰 胺 键 广 泛 存 在 于 先 导 化 合 物 和 药 物 分 子 结 构 中 ， 酰 胺 键 的 羰 基 可 以 作 为 氢 键 受 体 ， 酰 胺 键 胺 基 可 以 作 为 氢 键 供 体 ， 在 药 物 分 子 和 靶 蛋 白 之 间 的 相 互 作 用 中 起 着 重 要 结 合 力 的 作 用 。 但 是 酰 胺 键 在 体 内 易 被 蛋 白 酶 水 解 ， 具 有 代 谢 不 . . . 药 物 研 发 2 0 2 4 0 8 0 3 8 . 1 K + 酰 胺 化 试 剂 E E D Q 通 过 酸 酐 和 胺 反 应 制 备 酰 胺 是 一 种 很 常 用 的 酰 胺 化 方 法 ， 常 见 的 混 酐 分 为 两 种 ： 一 种 是 羧 酸 混 酐 ， 另 一 种 是 碳 酸 混 酐 。 酸 酐 与 酰 卤 类 似 ， 亦 能 作 胺 的 酰 化 剂 ， 但 酸 酐 的 活 性 比 相 应 的 酰 卤 弱 ， 因 此 它 的 胺 的 反 应 速 度 比 酰 卤 慢 。 一 般 . . . 化 学 亮 点 2 0 2 4 0 7 2 7 5 . 1 K + 靶 向 蛋 白 降 解 内 容 简 介 本 书 以 靶 向 蛋 白 降 解 分 子 的 设 计 策 略 为 核 心 ， 结 合 大 量 研 究 案 例 ， 系 统 介 绍 其 原 理 、 方 法 、 技 术 和 应 用 。 本 书 从 药 物 化 学 视 角 ， 对 分 子 胶 降 解 剂 、 蛋 白 水 解 靶 向 嵌 合 体 （ P R O T A C ） 、 自 噬 降 解 剂 、 疏 水 标 签 降 解 剂 等 . . . 专 业 书 籍 2 0 2 4 0 7 1 4 6 . 3 K + 化 学 科 普 “ 上 海 氟 ” ， 何 以 为 ？ 6 . 3 K + 0 0 4 个 月 前 中 国 科 学 院 院 士 、 著 名 化 学 家 戴 立 信 先 生 逝 世 0 5 1 5 认 识 植 物 的 防 卫 武 器 — — 抗 菌 肽 0 4 2 4 表 面 活 性 剂 有 哪 些 神 奇 之 处 ？ 0 3 1 2 烟 花 里 的 化 学 知 识 ！ 0 3 1 1 如 何 区 分 标 准 品 和 对 照 品 ？ 0 3 1 1 化 学 亮 点 酰 胺 化 试 剂 E E D Q 5 . 1 K + 0 0 3 个 月 前 H F I P 再 显 神 通 ， 一 级 脂 肪 胺 一 步 实 现 选 择 0 5 1 8 T M S C F 2 X 系 列 二 氟 卡 宾 试 剂 的 发 现 之 旅 0 5 0 6 硝 基 苯 的 芳 香 亲 核 取 代 反 应 ， 为 何 “ H ” 比 0 5 0 2 有 机 膦 催 化 不 对 称 合 成 方 面 取 得 新 进 展 0 5 0 2 T M S O K 氢 氧 根 离 子 的 等 价 物 在 有 机 合 成 0 4 2 9 化 学 经 纬 化 学 资 源 信 息 资 讯 聚 合 分 享 平 台 ， 关 注 化 学 最 新 进 展 ， 分 享 化 学 实 用 技 术 ， 传 播 化 学 科 普 知 识 。 8 0 4 9 7 4 5 1 阅 读 数 6 8 评 论 数 热 评 文 章 精 细 有 机 合 成 化 学 与 工 艺 学 （ 第 二 版 ） 2 0 2 3 0 4 2 8 4 新 三 氟 甲 氧 基 化 试 剂 ， 新 突 破 2 0 1 7 0 2 2 0 3 药 物 结 构 优 化 — — 设 计 策 略 和 经 验 规 则 2 0 2 2 0 4 2 5 3 2 0 1 0 2 0 1 7 年 F D A 批 准 的 前 体 药 物 盘 点 2 0 1 7 0 9 3 0 2 神 奇 的 过 氧 桥 ： 天 然 药 物 分 子 大 盘 点 2 0 1 6 1 1 2 0 2 K . C . N i c o l a o u 教 授 外 国 弟 子 简 介 2 0 1 6 1 2 1 0 2 标 签 列 表 C H ( 2 ) 博 后 ( 1 ) R C M ( 2 ) n o b e l ( 1 3 ) M I D A 硼 酸 酯 ( 2 ) N M R ( 2 ) 自 由 基 ( 2 ) 三 氟 甲 基 ( 2 ) m a c r o l a c t o n e s ( 3 ) 全 合 成 ( 4 6 ) C h a n – L a m ( 6 ) 总 动 员 ( 8 ) 成 药 ( 6 ) 苄 基 ( 2 ) 元 素 ( 5 ) 人 名 反 应 ( 2 ) 药 物 发 现 ( 7 ) 先 导 化 合 物 ( 9 ) D e s i g n ( 3 ) 有 机 合 成 反 应 原 理 ( 7 ) 药 物 设 计 ( 1 3 ) B C P ( 5 ) O x e t a n e ( 2 ) A D C ( 7 ) S F 5 ( 3 ) 有 机 方 法 脱 叔 丁 基 容 易 ， 上 叔 丁 基 难 ！ 学 会 这 个 方 法 再 也 不 用 愁 ！ 背 景 介 绍 叔 丁 酯 基 团 被 广 泛 用 作 羧 酸 的 保 护 基 团 ， 因 为 它 对 各 种 亲 核 试 剂 和 还 原 剂 具 有 极 好 的 稳 定 性 ， 并 . . . 2 0 2 4 0 9 2 4 2 . 6 K + 阅 读 全 文 分 子 中 的 离 域 与 共 轭 乙 烯 乙 烯 的 结 构 为 平 面 型 ， 即 所 有 原 子 都 在 同 一 平 面 内 。 其 中 的 双 键 ， 一 根 为 两 个 碳 原 子 的 s p 2 轨 道 组 . . . 2 0 2 4 0 4 2 5 1 . 3 W + 阅 读 全 文 芳 香 性 与 休 克 尔 规 则 苯 与 环 辛 四 烯 当 将 环 辛 烯 氢 化 为 环 辛 烷 时 ， 会 释 放 9 6 k J m o l − 1 的 能 量 ， 而 将 环 辛 四 烯 氢 化 时 . . . 2 0 2 4 0 4 2 5 1 . 1 W + 阅 读 全 文 余 [ 5 2 1 ] 环 化 及 其 合 成 应 用 新 物 质 合 成 、 新 反 应 开 发 和 机 理 研 究 等 是 有 机 化 学 的 几 个 核 心 领 域 ， 其 中 新 反 应 开 发 起 着 桥 梁 作 用 。 发 展 . . . 2 0 2 4 0 4 1 3 9 . 4 K + 阅 读 全 文 三 氟 乙 醚 基 团 ， 完 美 解 决 杂 环 氯 代 物 稳 定 性 问 题 0 2 2 0 无 过 渡 金 属 催 化 的 苄 基 磺 酰 肼 与 烷 基 硼 酸 的 偶 联 反 应 ： 构 建 C ( s p 3 ) C ( s p 3 ) 键 0 1 1 4 铜 盐 催 化 芳 基 硼 酸 酯 与 烷 基 卤 代 烷 的 S u z u k i 偶 联 0 1 1 4 S F 5 C l 参 与 的 三 组 分 反 应 用 于 合 成 五 氟 化 硫 基 化 合 物 1 1 1 7 N C F 3 羟 胺 试 剂 的 合 成 及 反 应 1 1 1 7 经 济 、 温 和 的 C S 偶 联 反 应 合 成 苄 基 硫 醚 化 合 物 1 0 2 9 基 于 吡 咯 醇 类 配 体 的 铜 催 化 大 位 阻 C N 偶 联 反 应 1 0 2 5 羰 基 的 亲 核 取 代 反 应 1 0 2 2 磺 酰 氟 激 活 苯 酚 高 效 合 成 芳 基 硼 酸 酯 1 0 1 5 保 险 粉 高 效 制 备 砜 新 方 法 0 9 3 0 专 业 书 籍 人 工 智 能 药 物 研 发 成 功 药 物 研 发 Ⅲ （ 中 文 翻 译 版 ） 实 用 有 机 合 成 工 艺 研 发 手 册 β 内 酰 胺 晶 体 药 物 现 代 有 机 立 体 化 学 （ 第 二 版 ） 靶 向 蛋 白 降 解 药 化 百 科 药 物 研 发 海 量 专 利 数 据 精 准 提 取 神 器 P a t S i g h t 帮 你 一 步 搞 定 ！ 0 9 1 9 C o r n f o r t h R e a r r a n g e m e n t 1 0 1 1 P i n n e r r e a c t i o n 1 0 0 7 D i e c k m a n n c o n d e n s a t i o n 1 0 0 7 P a a l – K n o r r p y r r o l e s y n t h e s i s 1 0 0 7 L a r o c k i n d o l e s y n t h e s i s 1 0 0 4 A l d e r E n e r e a c t i o n 1 0 0 4 B a e y e r v i l l i g e r o x i d a t i o n 1 0 0 4 J a p p – K l i n g e m a n n r e a c t i o n 0 9 3 0 P r i n s r e a c t i o n 0 9 3 0 药 物 研 发 酰 胺 键 生 物 电 子 等 排 体 的 应 用 及 合 成 策 略 0 8 0 3 氧 杂 环 丁 烷 （ O x e t a n e ) 0 7 0 2 药 化 中 的 “ 魔 法 甲 基 效 应 ” 和 引 入 甲 基 的 合 成 方 法 0 6 2 5 药 物 研 发 新 策 略 — — 药 物 分 子 的 后 期 饱 和 化 0 5 1 9 对 甲 苯 磺 酸 盐 为 例 ， 说 说 药 物 抗 衡 离 子 0 4 0 5 共 价 药 物 新 舞 台 — — 瞄 准 赖 氨 酸 的 共 价 药 物 开 发 0 3 2 9 A D C 开 发 可 能 存 在 的 三 个 误 区 0 3 0 8 喜 树 碱 ： 向 A D C 进 阶 的 6 0 年 0 3 0 8 药 化 中 常 用 的 螺 环 结 构 的 合 成 方 法 0 3 0 7 药 物 化 学 ： 药 物 产 生 药 效 的 过 程 （ A D M E ） 0 2 2 1 谈 天 说 地 站 在 巨 人 的 肩 膀 上 — — 追 记 D a v i d A . E v a n s 0 5 1 4 吴 军 ： 感 染 不 等 于 发 病 ， 应 减 轻 恐 慌 情 绪 0 4 0 3 “ K 宝 ” 的 禁 药 风 波 ， 究 竟 闹 哪 样 ？ 0 2 2 7 这 个 立 春 ， 巧 了 0 2 0 4 手 性 柠 檬 烯 是 柠 檬 味 ， 还 是 橘 子 味 ？ 1 2 2 6 小 心 含 有 这 类 成 分 的 防 晒 霜 ？ 1 2 2 0 2 0 2 1 年 度 十 大 网 络 用 语 发 布 1 2 0 9 学 术 论 文 写 作 中 常 见 的 选 词 错 误 1 1 2 8 不 负 时 代 、 不 负 韶 华 ， 请 党 放 心 、 强 国 有 我 ！ 1 1 2 8 喝 奶 茶 ： 用 木 吸 管 代 替 纸 吸 管 ？ 0 7 0 3 友 情 链 接 O r g S y n S y n A r c h i v e O r g c h e m P o r t a l P a t e n t L e n s S c i H u b C h e m A i C h e m S p i d e r A C S 关 于 本 站 本 站 采 用 创 作 共 用 版 权 C C B Y N C S A 3 . 0 C N 许 可 协 议 ， 转 载 或 复 制 请 注 明 出 处 C o p y r i g h t 2 0 1 0 2 0 2 4 化 学 经 纬 A l l R i g h t s R e s e r v e d | P o w e r e d B y Z B l o g P H P | 本 网 站 由 提 供 C D N 加 速 / 云 存 储 服 务 沪 I C P 备 1 8 0 0 6 5 9 6 号 3 联 系 我 们 合 作 或 咨 询 可 通 过 如 下 方 式 ： Q Q ： 4 6 5 9 5 8 8 微 信 ： y a b e n t 关 注 我 们

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